Gli acaricidi sono una classe di pesticidi ampiamente utilizzati in agricoltura, nell'industria e in altri settori. Vengono impiegati principalmente per il controllo degli acari delle colture, o delle zecche, che infestano il bestiame o gli animali domestici. Ogni anno il mondo subisce ingenti perdite a causa degli acari nocivi. Secondo l'Organizzazione delle Nazioni Unite per l'alimentazione e l'agricoltura (FAO), l'80% delle mandrie bovine mondiali è infestato dalle zecche, con un costo stimato di 7,3 miliardi di dollari all'anno in perdite economiche. In Sud America, le piante di soia danneggiate dal ragnetto rosso Mononychellus planki McGregor (Acari: Tetranychidae) hanno subito una perdita di resa di circa il 18,28%. In Cina, quasi 40 milioni di acri di agrumi sono infestati da Panonychus citri (McGregor). Pertanto, la domanda globale di acaricidi è in costante aumento. Nel 2018, gli otto prodotti più venduti nel mercato degli acaricidi erano: spirodiclofen, spiromethicone, diafenthiuron, bifenazate, pyridaben, propargite, hexythiazox e fenpyroximate. Il loro fatturato totale ammontava a 572 milioni di dollari, pari al 69,1% del mercato degli acaricidi, e si prevede che le dimensioni del mercato raggiungeranno i 2 miliardi di dollari entro il 2025. Le dimensioni del mercato degli acaricidi sono destinate ad aumentare ulteriormente con la diminuzione dei terreni coltivabili a livello globale, l'aumento della popolazione, la crescente domanda di prodotti naturali e la maggiore richiesta di pratiche agricole sostenibili.
L'analisi del mercato globale degli acaricidi mostra che il ragnetto rosso, il Panclaw degli agrumi e il Panonychus urmi sono di gran lunga le specie di acari dannosi più importanti dal punto di vista economico, rappresentando oltre l'80% del mercato. Altri acari correlati sono gli acari pseudo-ragno (principalmente il ragnetto rosso), gli acari della ruggine e gli acari galligeni e dei tafani. Ortaggi e frutta, tra cui agrumi, viti, soia, cotone e mais, sono le principali colture per le quali vengono applicati gli acaricidi.
Tuttavia, a causa del breve ciclo vitale, della partenogenesi, degli strumenti metabolici unici e della forte capacità di adattamento ambientale degli acari erbivori come i ragnetti rossi e gli acari delle unghie, la loro resistenza agli acaricidi è cresciuta rapidamente. Gli acari rappresentano 3 dei 12 artropodi resistenti segnalati. Nell'applicazione globale degli acaricidi, gli acaricidi chimici convenzionali come organofosfati, carbammati, organoclorurati e piretroidi occupano ancora una posizione dominante. Negli ultimi anni, sebbene siano emersi acaricidi ad alta efficacia come il bifenazato e l'acetafenac, il problema dell'omogeneizzazione degli acaricidi rimane serio. Con l'uso prolungato e non scientifico di questi acaricidi, la maggior parte degli acari erbivori ha sviluppato diversi gradi di resistenza agli acaricidi chimici presenti sul mercato, e la loro efficacia è diminuita significativamente. D'altro canto, con la crescente attenzione alle problematiche ambientali e il graduale aumento del settore dell'agricoltura biologica, la domanda di prodotti naturali per la protezione delle colture sul mercato globale è aumentata significativamente. Pertanto, lo sviluppo di acaricidi biologici nuovi, sicuri, efficaci, ecocompatibili, meno dannosi per gli organismi nocivi e che non sviluppino facilmente resistenza è di fondamentale importanza.
Sulla base di ciò, è urgente che l'industria e lo sviluppo industriale sfruttino appieno i vantaggi delle risorse biologiche della Cina per promuovere la ricerca, lo sviluppo e l'applicazione di acaricidi biologici.
1. Premesse della ricerca sugli alcaloidi del veratrolo
L'elleboro, noto anche come cipolla di montagna o elleboro nero, è una pianta medicinale perenne. Originaria della Cina, è una pianta insetticida. Durante il periodo vegetativo, i rizomi vengono spesso dissotterrati e fritti per ottenere un decotto delicato, utilizzato per lavare a freddo pecore, capre, bovini e altro bestiame, e per combattere le larve di mosca e altri parassiti. Successivamente, i ricercatori hanno scoperto che l'elleboro ha anche un buon effetto di controllo su altri parassiti. Ad esempio, l'estratto di acetato di etile del rizoma di Veratrum ha una buona attività insetticida sulle larve di secondo e terzo stadio di Plutella xylostella, mentre l'estratto di alcaloidi Veratrol ha un certo effetto letale sugli adulti e sulle larve di quarto stadio dello scarafaggio tedesco. Allo stesso tempo, i ricercatori hanno anche scoperto che diversi estratti di rizoma di Veratrum hanno una buona attività acaricida, tra cui l'estratto di etanolo > estratto di cloroformio > estratto di n-butanolo.
Tuttavia, l'estrazione dei principi attivi rappresenta un problema complesso. I ricercatori cinesi utilizzano solitamente l'estrazione con cloroformio alcalinizzato ammoniacale e ultrasuoni, l'estrazione con acqua, l'estrazione per percolazione con etanolo e l'estrazione con CO2 supercritica per ottenere le sostanze attive dai rizomi di veratro. Tra questi, il metodo di estrazione con cloroformio alcalinizzato ammoniacale e ultrasuoni utilizza una grande quantità di solvente tossico come il cloroformio, sebbene il tasso di estrazione sia relativamente elevato; il metodo di estrazione con acqua richiede numerosi cicli di estrazione, un elevato consumo di acqua e un basso tasso di estrazione. Il metodo di estrazione con CO2 supercritica per estrarre gli alcaloidi della veratrolina non solo presenta un alto tasso di estrazione e preserva i principi attivi, ma migliora anche notevolmente l'attività medicinale e la purezza dei principi attivi ottenuti. Inoltre, il residuo di CO2, non tossico e privo di solventi, è innocuo per il corpo umano e per l'ambiente, contribuendo a ridurre l'inquinamento ambientale causato dai metodi di estrazione tradizionali. Questo metodo è stato inoltre riconosciuto come una delle migliori tecnologie di estrazione e separazione per gli effetti medicinali delle piante. Tuttavia, il processo produttivo rischioso e gli alti costi ne ostacolano l'applicazione industriale su larga scala.
2. Progressi nella ricerca e nello sviluppo degli alcaloidi del veratrolo
Studio sulla tecnologia di estrazione del Veratrum. La tecnologia di co-estrazione si basa principalmente sul Veratrum, un materiale medicinale tradizionale cinese, integrato con altri materiali medicinali naturali. La Veratrotina e altri principi attivi vengono preparati insieme e, allo stesso tempo, vengono utilizzati diversi solventi per estrarre continuamente i materiali medicinali botanici, in modo da massimizzare la purificazione e la precipitazione dei componenti attivi efficaci nei materiali medicinali botanici in fasi successive. Si ottengono componenti di gruppo di composti con funzionalità diverse o simili dallo stesso lotto di materie prime. Ciò migliora significativamente il tasso di utilizzo delle materie prime botaniche, riduce i costi di produzione e aumenta significativamente la competitività sul mercato.
Studio sul meccanismo d'azione delle sostanze attive del Veratrum. L'estratto di rizoma di Veratrol è una miscela che contiene più di dieci principi attivi come veratrolo, resveratrolo, veratrotoina, ciclopamina, veratrolo e ossido di resveratrolo. Agisce sul sistema nervoso dei parassiti.
Secondo le ricerche, la sua tossicità si basa sull'apertura dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, che a loro volta aprono i canali del calcio voltaggio-dipendenti, portando al rilascio di neurotrasmettitori. I canali ionici del sodio voltaggio-dipendenti sono parte integrante della segnalazione neuronale e muscolare. I componenti attivi dell'estratto di Veratrum possono causare disturbi di corrente nei canali ionici del sodio, con conseguenti alterazioni della permeabilità della membrana cellulare, che provocano tremore, shock e, infine, la morte.
Allo stesso tempo, alcuni studiosi francesi hanno riportato che gli alcaloidi della veratrolina possono anche inibire in modo non competitivo l'acetilcolinesterasi (AChE) degli insetti. Grazie al nuovo meccanismo d'azione degli alcaloidi della veratrolina, può verificarsi un attacco multisito ed è difficile per gli acari adattarsi ai farmaci ad azione multipla attraverso modifiche strutturali, quindi non è facile che sviluppino resistenza al farmaco.
Tecnologia di preparazione dell'estratto di rizoma di elleboro allo 0,1% CE. Supportata da una tecnologia di estrazione avanzata e integrata da un'eccellente tecnologia di preparazione, la bassa tensione superficiale del farmaco può avvolgere rapidamente il corpo dell'insetto, promuovendo la penetrazione e l'assorbimento della soluzione e migliorando l'effetto dei principi attivi. Ha una buona disperdibilità in acqua e la soluzione risulta trasparente e omogenea dopo la dispersione. Diluito 1000 volte, il tempo necessario per bagnare completamente il telo di tela è di 44 secondi, consentendo una rapida bagnatura e penetrazione. I dati di stabilità della diffusione multipla della luce hanno dimostrato che la preparazione dell'estratto di rizoma di veratro allo 0,1% CE ha una buona stabilità e soddisfa pienamente i vari ambienti di applicazione sul campo.
Progressi della ricerca sulla tecnologia di applicazione dell'estratto di rizoma di Veratrum allo 0,1% CE.
La nuova tecnologia ha notevolmente migliorato le proprietà di azione rapida del farmaco. Rispetto alla tecnologia precedente, il prodotto ha ridotto l'utilizzo di un singolo ingrediente. Grazie a questo processo esclusivo, gli ingredienti presenti nel prodotto sono più abbondanti e l'effetto sinergico è più evidente.
Allo stesso tempo, se utilizzato insieme ai pesticidi chimici esistenti, in primo luogo, può ridurre significativamente la popolazione di acari rossi, diminuire la quantità di pesticidi chimici e migliorare l'effetto di controllo. In sintesi, nel periodo di elevata incidenza dell'acaro Panonychus degli agrumi a Hezhou, Guangxi, Cina, l'irrorazione con estratto di rizoma di Veratrum CE allo 0,1% + etoxazolo al 30% è risultata efficace in 20 minuti, non sono stati osservati insetti vivi 3 giorni dopo l'applicazione e l'effetto di controllo si è mantenuto superiore al 95% dopo 11 giorni dall'applicazione. Nella fase iniziale dell'acaro Panonychus dell'arancio navel di Jiangxi Ruijin, l'estratto di rizoma di Veratrum CE allo 0,1% + tetramizina bifenazato al 30% ha causato la morte di tutti gli insetti 1 giorno dopo l'applicazione e non sono stati osservati insetti vivi 3 giorni dopo l'applicazione, con un effetto di controllo vicino al 99% dopo 16 giorni.
I risultati del bioassay sul campo sopra riportati mostrano che, sia in presenza di un numero di base di acari rossi basso che alto, l'estratto di rizoma di Veratella vulgaris, sia in monoterapia che in combinazione con agenti chimici, può ridurre il numero di base di acari rossi e migliorare l'efficacia del controllo con pesticidi chimici. Ha mostrato un eccellente effetto di controllo. Allo stesso tempo, l'estratto di rizoma di elleboro, derivato da piante, alla concentrazione raccomandata è sicuro da usare nelle fasi di germogliamento, fioritura e fruttificazione della maggior parte delle piante e non ha effetti sullo sviluppo di germogli, fiori e frutti. È sicuro ed ecocompatibile per gli organismi non bersaglio, come i nemici naturali degli acari, e non presenta resistenza incrociata con insetticidi e acaricidi esistenti. È quindi molto adatto per la gestione integrata degli acari (IPM). Grazie alla riduzione dell'uso di pesticidi chimici, i residui di pesticidi come etoxazolo, spirodiclofen e bifenazato negli agrumi possono essere pienamente conformi allo "Standard nazionale cinese per la sicurezza alimentare relativo ai limiti massimi di residui di pesticidi negli alimenti", allo "Standard sui limiti di residui di pesticidi dell'Unione Europea" e allo "Standard sui limiti di residui di pesticidi negli alimenti degli Stati Uniti", fornendo una solida garanzia per la sicurezza alimentare e la qualità dei prodotti agricoli.
La tecnologia di modifica genetica promuove l'industrializzazione dell'elleboro
L'elleboro è una pianta medicinale comune, un'erba perenne della famiglia delle Liliaceae. Cresce in montagna, nelle foreste o tra gli arbusti. È diffuso nelle province cinesi di Shanxi, Hebei, Henan, Shandong, Liaoning, Sichuan, Jiangsu e in altre zone. È abbondante in natura. Secondo le ricerche, la produzione annua di elleboro medicinale si aggira tra le 300 e le 500 tonnellate. Esistono numerose varietà, come l'elleboro comune, l'elleboro di Xing'an, l'elleboro di Maosu e l'elleboro di Guling, e i principi attivi di ciascuna specie variano.
Con il rapido sviluppo delle biotecnologie e l'approfondita ricerca sui materiali medicinali dell'elleboro, l'uso della tecnologia di editing genetico per migliorare le specie medicinali di elleboro e la domesticazione artificiale delle specie selvatiche di elleboro hanno compiuto progressi graduali. La coltivazione artificiale delle varietà di elleboro ridurrà notevolmente i danni causati dallo scavo delle piante selvatiche alle risorse di germoplasma, promuovendo ulteriormente l'industrializzazione dell'elleboro in campo agricolo e medico.
In futuro, si prevede che gli estratti naturali di rizoma di elleboro, derivati da piante medicinali, ridurranno gradualmente l'uso di acaricidi chimici tradizionali e apporteranno un contributo significativo al miglioramento della qualità e della sicurezza dei prodotti agricoli, al miglioramento dell'ambiente ecologico agricolo e al mantenimento della biodiversità.
Data di pubblicazione: 8 agosto 2022